Trong não, receptor chủ yếu nằm ở hệ viền (não cảm xúc). Receptor cũng tập trung ở vùng dưới đồi và đồi thị, nhân đuôi. Chất xám quanh não có ái lực cao với opiat, nếu tiêm thẳng morphine vào vùng đó sẽ gây giảm đau rõ rệt.

Ở trục thần kinh vùng dẫn truyền và tập hợp cảm giác đau có nhiều receptor. Receptor còn tập trung ở mô thần kinh chi phối ruột (đám rối Auerbach), nhất là hồi tràng, điều này cắt nghĩa tác dụng kinh điển của opiat trên hệ tiêu hóa.

Receptor của các opiat có nhiều loại (muy-μ, delta-δ, kappa-κ, sigma-σ), nhưng receptor μ quyết định tác dụng trung ương của opiat, và receptor δ quyết định tác dụng ngoại vi của morphine. Receptor của morphine cũng chính là receptor của các dẫn xuất morphine và các opiat tổng hợp khác.

Receptor gồm có:

• Một diện phẳng kỵ nước gắn với nhân thơm của morphine bằng liên kết Van der – Waals, phối hợp với một vị trí gắn chức phenol.
• Một vị trí anion liên kết ion với chức amin ở cấu trúc piperidin của morphine.
• Một khoang dành cho nhân phenanthren của phân tử morphine.